Evolocumab

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Evolocumab

Loại thuốc

Thuốc hạ cholesterol

Dạng thuốc và hàm lượng

Repatha là dung dịch trong suốt đến đục, không màu đến vàng nhạt, có sẵn dưới các dạng sau:

• Tiêm: 140 mg/mL trong bơm tiêm tự động SureClick ®
• Tiêm: 140 mg/mL trong bơm tiêm đơn liều
• Tiêm: 420 mg/3.5 mL trong hệ thống Pushtronex ® (thiết bị truyền trên cơ thể với cartridge đã được nạp sẵn)

Chỉ định

Repatha được chỉ định để giảm nguy cơ các sự kiện tim mạch nghiêm trọng (tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, cơn đau thắt ngực không ổn định cần nhập viện, hoặc tái thông mạch vành) ở người lớn có nguy cơ cao cho những sự kiện này. Làm bổ trợ cho chế độ ăn uống và tập thể dục để giảm cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C) ở:

• Người lớn bị tăng cholesterol máu.
• Người lớn và bệnh nhân nhi từ 10 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH).
• Người lớn và bệnh nhân nhi từ 10 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử (HoFH).

Dược lực học

Evolocumab là một kháng thể đơn dòng IgG2 người nhắm vào proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (PCSK9) của người. PCSK9 gắn vào thụ thể lipoprotein mật độ thấp (LDLR) trên bề mặt tế bào gan để thúc đẩy sự phân hủy của LDLR trong gan. Bằng cách ức chế sự gắn kết của PCSK9 với LDLR, evolocumab làm tăng số lượng LDLR có sẵn để loại bỏ LDL khỏi máu, từ đó giảm mức LDL-C.

Hấp thu

Sau khi tiêm dưới da một liều đơn 140 mg hoặc 420 mg evolocumab cho người lớn khỏe mạnh, nồng độ huyết thanh tối đa đạt được trong khoảng 3 đến 4 ngày, và sinh khả dụng tuyệt đối ước tính là 72%.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch 420 mg, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định ước tính là 3.3 L.

Chuyển hóa

Evolocumab có động học không tuyến tính do sự gắn kết với PCSK9.

Thải trừ

Hai giai đoạn thải trừ được quan sát thấy cho Repatha. Ở nồng độ thấp, sự thải trừ chủ yếu thông qua sự gắn kết bão hòa với mục tiêu (PCSK9), trong khi ở nồng độ cao hơn, sự thải trừ của Repatha chủ yếu thông qua con đường phân hủy không bão hòa. Thời gian bán hủy hiệu quả của Repatha ước tính là từ 11 đến 17 ngày.

Tương tác thuốc

Thông tin về tương tác thuốc không có trong nguồn.

Chống chỉ định

Repatha chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với evolocumab hoặc bất kỳ tá dược nào trong Repatha.

Liều lượng & cách dùng

Liều khuyến cáo của Repatha cho người lớn có nguy cơ cao cho các sự kiện tim mạch hoặc bị tăng cholesterol máu là 140 mg mỗi 2 tuần HOẶC 420 mg một lần mỗi tháng, tiêm dưới da. Nếu chuyển đổi giữa các chế độ liều, hãy tiêm liều đầu tiên của chế độ mới vào ngày đã lên lịch tiếp theo của chế độ trước đó.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp (> 5% bệnh nhân điều trị bằng Repatha và thường xuyên hơn so với giả dược) ở người lớn bao gồm:

• Viêm mũi họng
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên
• Cúm
• Đau lưng
• Phản ứng tại vị trí tiêm

Lưu ý chung

Theo dõi bệnh nhân để phát hiện các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng.

Phụ nữ có thai

Thông tin về sử dụng cho phụ nữ có thai không có trong nguồn.

Phụ nữ cho con bú

Thông tin về sử dụng cho phụ nữ cho con bú không có trong nguồn.

Lái xe & vận hành máy móc

Thông tin về lái xe và vận hành máy móc không có trong nguồn.

Quá liều & xử trí

Thông tin về quá liều và xử trí không có trong nguồn.

Quên liều & xử trí

Nếu quên liều:

• Trong vòng 7 ngày từ liều đã quên, hướng dẫn bệnh nhân tiêm Repatha và tiếp tục theo lịch trình ban đầu.
• Hơn 7 ngày sau liều đã quên: Đối với liều mỗi 2 tuần, hướng dẫn bệnh nhân chờ đến liều tiếp theo theo lịch trình ban đầu. Đối với liều một lần mỗi tháng, hướng dẫn bệnh nhân tiêm liều và bắt đầu một lịch trình mới dựa trên ngày này.