Vericiguat

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vericiguat

Loại thuốc

Thuốc tim mạch

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim 2.5 mg, 5 mg và 10 mg

Chỉ định

• Giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và nhập viện do suy tim (HF) sau khi nhập viện vì suy tim hoặc cần điều trị bằng thuốc lợi tiểu tĩnh mạch, ở người lớn có suy tim mãn tính có triệu chứng và phân suất tống máu dưới 45%.

Dược lực học

• Vericiguat là một chất kích thích guanylate cyclase hòa tan (sGC), một enzyme quan trọng trong con đường tín hiệu nitric oxide (NO). Khi NO gắn vào sGC, enzyme này xúc tác tổng hợp guanosine monophosphate vòng (cGMP) nội bào, một chất truyền tin thứ hai có vai trò trong việc điều chỉnh trương lực mạch máu, co bóp tim và tái cấu trúc tim. Suy tim liên quan đến việc tổng hợp NO bị suy giảm và hoạt động của sGC giảm, điều này có thể góp phần vào rối loạn chức năng cơ tim và mạch máu. Bằng cách kích thích trực tiếp sGC, độc lập và đồng bộ với NO, vericiguat làm tăng mức cGMP nội bào, dẫn đến giãn cơ trơn và giãn mạch.

Hấp thu

• Sinh khả dụng tuyệt đối của vericiguat là 93% khi dùng cùng với thức ăn.

Phân bố

• Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định của vericiguat khoảng 44 L ở những người khỏe mạnh.

Chuyển hóa

• Vericiguat chủ yếu trải qua quá trình glucuronid hóa bởi UGT1A9 và một phần nhỏ hơn bởi UGT1A1 để tạo thành một chất chuyển hóa N-glucuronide không hoạt động.

Thải trừ

• Thời gian bán hủy của vericiguat là 30 giờ ở bệnh nhân suy tim. Khoảng 53% liều được bài tiết qua nước tiểu (chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động) và 45% qua phân (chủ yếu dưới dạng thuốc không thay đổi).

Tương tác thuốc

• Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với các chất ức chế PDE-5 do nguy cơ hạ huyết áp.

Chống chỉ định

• Chống chỉ định ở những bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các chất kích thích guanylate cyclase hòa tan khác.
• Chống chỉ định trong thai kỳ.

Liều lượng & cách dùng

• Liều khởi đầu khuyến cáo của VERQUVO là 5 mg uống một lần mỗi ngày cùng với thức ăn.
• Đối với bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp triệu chứng, liều khởi đầu khuyến cáo là 2.5 mg uống một lần mỗi ngày cùng với thức ăn.
• Tăng gấp đôi liều sau khoảng 2 tuần để đạt liều duy trì mục tiêu 10 mg một lần mỗi ngày, tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Tác dụng phụ

• Tác dụng phụ thường gặp nhất (≥5%) là hạ huyết áp và thiếu máu.

Lưu ý chung

• Cần kiểm tra thai trước khi bắt đầu điều trị với VERQUVO.

Phụ nữ có thai

• VERQUVO có thể gây hại cho thai nhi và chống chỉ định trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú

• Không khuyến cáo cho con bú.

Lái xe & vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do nguy cơ hạ huyết áp.

Quá liều & xử trí

• Thông tin cụ thể về quá liều không được cung cấp trong tài liệu.

Quên liều & xử trí

• Thông tin cụ thể về xử trí khi quên liều không được cung cấp trong tài liệu.