Upadacitinib

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Upadacitinib

Loại thuốc

Thuốc ức chế Janus kinase (JAK)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén phóng thích kéo dài RINVOQ: 15 mg, 30 mg, 45 mg
• Dung dịch uống RINVOQ LQ: 1 mg/mL

Chỉ định

• Điều trị cho người lớn bị viêm khớp dạng thấp hoạt động từ trung bình đến nặng đã có phản ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với một hoặc nhiều thuốc chẹn TNF.
• Điều trị cho người lớn và bệnh nhân nhi từ 2 tuổi trở lên bị viêm khớp vảy nến hoạt động đã có phản ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với một hoặc nhiều thuốc chẹn TNF.
• Điều trị cho bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị viêm da dị ứng nặng không kiểm soát đầy đủ với các thuốc hệ thống khác.
• Điều trị cho người lớn bị viêm đại tràng loét hoạt động từ trung bình đến nặng đã có phản ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với một hoặc nhiều thuốc chẹn TNF.
• Điều trị cho người lớn bị bệnh Crohn hoạt động từ trung bình đến nặng đã có phản ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với một hoặc nhiều thuốc chẹn TNF.
• Điều trị cho người lớn bị viêm cột sống dính khớp hoạt động đã có phản ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với một hoặc nhiều thuốc chẹn TNF.
• Điều trị cho bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp thiếu niên đa khớp hoạt động từ 2 tuổi trở lên đã có phản ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với một hoặc nhiều thuốc chẹn TNF.
• Điều trị cho người lớn bị viêm động mạch tế bào khổng lồ.

Dược lực học

Upadacitinib là một chất ức chế Janus kinase (JAK) có tác dụng làm giảm viêm và cải thiện triệu chứng ở các bệnh lý viêm tự miễn.

Hấp thu

Upadacitinib được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1-4 giờ.

Phân bố

Thể tích phân bố của upadacitinib là khoảng 70 L, cho thấy sự phân bố rộng rãi trong cơ thể.

Chuyển hóa

Upadacitinib chủ yếu được chuyển hóa qua CYP3A4, với các chất chuyển hóa chính không có hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán hủy của upadacitinib khoảng 9-14 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân và một phần nhỏ qua nước tiểu.

Tương tác thuốc

• Không khuyến cáo phối hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh.
• Không khuyến cáo phối hợp với các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh.

Chống chỉ định

• Chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng với upadacitinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng

• Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, và viêm khớp không có hình ảnh: Liều khuyến cáo là 15 mg một lần mỗi ngày.
• Viêm da dị ứng: Bắt đầu với 15 mg một lần mỗi ngày, có thể tăng lên 30 mg nếu không đạt được đáp ứng đầy đủ.
• Viêm đại tràng loét: Liều khởi đầu 45 mg một lần mỗi ngày trong 8 tuần, sau đó duy trì 15 mg một lần mỗi ngày.
• Bệnh Crohn: Liều khởi đầu 45 mg một lần mỗi ngày trong 12 tuần, sau đó duy trì 15 mg một lần mỗi ngày.
• Viêm động mạch tế bào khổng lồ: Liều khuyến cáo là 15 mg một lần mỗi ngày kết hợp với corticosteroid.

Tác dụng phụ

• Nhiễm trùng nghiêm trọng, phản ứng dị ứng nghiêm trọng, và các biến chứng tiêu hóa như thủng ruột có thể xảy ra.

Lưu ý chung

• Theo dõi bệnh nhân cho các dấu hiệu nhiễm trùng trong và sau khi điều trị.

Phụ nữ có thai

• Có thể gây hại cho thai nhi, cần thận trọng khi sử dụng ở phụ nữ có khả năng sinh sản.

Phụ nữ cho con bú

• Chưa có dữ liệu đầy đủ về sự an toàn khi sử dụng trong thời gian cho con bú.

Lái xe & vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do có thể gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt.

Quá liều & xử trí

• Trong trường hợp quá liều, cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

Quên liều & xử trí

• Nếu quên liều, nên dùng ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều tiếp theo. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.