Tofacitinib

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tofacitinib

Loại thuốc

Thuốc ức chế Janus kinase (JAK)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén phóng thích kéo dài Tofacitinib: 11 mg tofacitinib

Chỉ định

Tofacitinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị:

• Viêm khớp dạng thấp (RA) từ trung bình đến nặng, đã có phản ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với một hoặc nhiều thuốc chẹn TNF.
• Viêm khớp vảy nến (PsA) đang hoạt động, đã có phản ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với một hoặc nhiều thuốc chẹn TNF.
• Viêm cột sống dính khớp (AS) đang hoạt động, đã có phản ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với một hoặc nhiều thuốc chẹn TNF.

Dược lực học

Tofacitinib là một thuốc ức chế Janus kinase (JAK), có tác dụng làm giảm viêm và cải thiện triệu chứng ở các bệnh lý tự miễn dịch như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vảy nến và viêm cột sống dính khớp.

Hấp thu

Tofacitinib được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ.

Phân bố

Tofacitinib có thể phân bố rộng rãi trong cơ thể, với thể tích phân bố lớn.

Chuyển hóa

Tofacitinib chủ yếu được chuyển hóa qua gan, chủ yếu thông qua các enzym CYP.

Thải trừ

Thời gian bán thải của tofacitinib khoảng 3 đến 6 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân và nước tiểu.

Tương tác thuốc

• Strong CYP3A4 Inhibitors (ví dụ: ketoconazole): Tăng nồng độ tofacitinib, cần điều chỉnh liều.
• Moderate CYP3A4 Inhibitors kết hợp với Strong CYP2C19 Inhibitors (ví dụ: fluconazole): Tăng nồng độ tofacitinib, cần điều chỉnh liều.
• Strong CYP3A4 Inducers (ví dụ: rifampin): Giảm nồng độ tofacitinib, không khuyến cáo sử dụng đồng thời.
• Thuốc ức chế miễn dịch (ví dụ: azathioprine, tacrolimus, cyclosporine): Tăng nguy cơ ức chế miễn dịch, không khuyến cáo sử dụng đồng thời.

Chống chỉ định

Không có chống chỉ định nào được ghi nhận.

Liều lượng & cách dùng

Liều khuyến cáo cho bệnh nhân trưởng thành bị RA, PsA hoặc AS là 11 mg một lần mỗi ngày.

Tác dụng phụ

• Nhiễm trùng nghiêm trọng
• Tăng nguy cơ tử vong
• Ung thư và rối loạn tăng sinh bạch huyết
• Sự kiện tim mạch nghiêm trọng
• Thuyên tắc
• Thủng đường tiêu hóa
• Phản ứng quá mẫn
• Các bất thường trong xét nghiệm

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm: nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng, tiêu chảy và đau đầu.

Lưu ý chung

Theo dõi bệnh nhân chặt chẽ để phát hiện các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng trong và sau khi điều trị.

Phụ nữ có thai

Chưa có đủ dữ liệu để xác định tính an toàn của tofacitinib trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú

Chưa có thông tin đầy đủ về việc tofacitinib có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Lái xe & vận hành máy móc

Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do có thể gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt.

Quá liều & xử trí

Trong trường hợp quá liều, cần ngừng sử dụng tofacitinib và điều trị triệu chứng.

Quên liều & xử trí

Nếu quên liều, nên dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình bình thường. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.