Solifenacin succinate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Solifenacin succinate

Loại thuốc

Thuốc đối kháng muscarinic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5 mg và 10 mg

Chỉ định

Viên nén solifenacin succinate được chỉ định để điều trị cho người lớn bị bàng quang hoạt động quá mức với các triệu chứng tiểu gấp, tiểu thường xuyên và tiểu không kiểm soát.

Dược lực học

Solifenacin là một chất đối kháng thụ thể muscarinic cạnh tranh. Các thụ thể muscarinic đóng vai trò quan trọng trong nhiều chức năng trung gian cholinergic, bao gồm sự co thắt của cơ trơn bàng quang.

Hấp thu

Sau khi uống viên nén solifenacin succinate, nồng độ đỉnh trong huyết tương (C max) của solifenacin đạt được trong khoảng 3 đến 8 giờ sau khi dùng và, tại trạng thái ổn định, dao động từ 32.3 đến 62.9 ng/mL cho viên 5 mg và 10 mg, tương ứng. Sinh khả dụng tuyệt đối của solifenacin khoảng 90%.

Phân bố

Solifenacin liên kết khoảng 98% (trong cơ thể) với protein huyết tương của người, chủ yếu là glycoprotein α1-axit. Solifenacin phân bố mạnh vào các mô không thuộc hệ thần kinh trung ương, với thể tích phân bố ổn định trung bình là 600 L.

Chuyển hóa

Solifenacin được chuyển hóa rộng rãi ở gan. Đường chuyển hóa chính để loại bỏ là thông qua CYP3A4; tuy nhiên, cũng có các con đường chuyển hóa thay thế. Các con đường chuyển hóa chính của solifenacin là thông qua N-oxy hóa vòng quinuclidin và 4R-hydroxy hóa vòng tetrahydroisoquinoline.

Thải trừ

Thời gian bán hủy (t 1/2) của solifenacin sau khi dùng liều kéo dài khoảng 45 đến 68 giờ. Sau khi dùng 10 mg 14C-solifenacin succinate cho tình nguyện viên khỏe mạnh, 69% hoạt tính phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và 23% trong phân trong vòng 26 ngày.

Tương tác thuốc

Không vượt quá liều 5 mg solifenacin succinate khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole.

Chống chỉ định

Viên nén solifenacin succinate chống chỉ định ở những bệnh nhân:

• Có tình trạng giữ nước tiểu
• Có tình trạng giữ dạ dày
• Có bệnh glaucoma góc hẹp không kiểm soát
• Có tiền sử dị ứng với solifenacin succinate hoặc bất kỳ thành phần nào của viên nén solifenacin succinate.

Liều lượng & cách dùng

Liều khuyến cáo là 5 mg uống một lần mỗi ngày. Nếu liều 5 mg được dung nạp tốt, có thể tăng lên 10 mg một lần mỗi ngày. Không vượt quá liều 5 mg mỗi ngày ở bệnh nhân suy thận nặng (CL cr <30 mL/phút/1.73 m²).

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp (> 4% ở bệnh nhân điều trị bằng solifenacin succinate và > ở bệnh nhân dùng giả dược) bao gồm miệng khô và táo bón ở cả hai liều 5 mg và 10 mg; và nhiễm trùng đường tiết niệu và mờ mắt ở liều 10 mg.

Lưu ý chung

Cần thận trọng khi sử dụng solifenacin succinate ở bệnh nhân có nguy cơ cao về kéo dài khoảng QT.

Phụ nữ có thai

Chưa có đủ dữ liệu để xác định tính an toàn của solifenacin succinate trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú

Chưa có dữ liệu về việc solifenacin succinate có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Lái xe & vận hành máy móc

Khuyến cáo bệnh nhân không lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết được ảnh hưởng của solifenacin succinate.

Quá liều & xử trí

Trong trường hợp quá liều, cần ngừng sử dụng solifenacin succinate và điều trị triệu chứng.

Quên liều & xử trí

Nếu quên liều, nên dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.