Roflumilast

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Roflumilast

Loại thuốc

Thuốc điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén Roflumilast 250 mcg
• Viên nén Roflumilast 500 mcg

Chỉ định

Roflumilast được chỉ định để giảm nguy cơ tái phát COPD ở bệnh nhân mắc COPD nặng có kèm theo viêm phế quản mạn tính và có tiền sử tái phát.

Dược lực học

Roflumilast và chất chuyển hóa hoạt động của nó (roflumilast N-oxide) là những chất ức chế chọn lọc phosphodiesterase 4 (PDE4). Việc ức chế PDE4 dẫn đến sự tích tụ của adenosine monophosphate vòng (cAMP) trong tế bào phổi, mặc dù cơ chế cụ thể mà roflumilast tác động trong bệnh nhân COPD chưa được xác định rõ.

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của roflumilast sau liều uống 500 mcg khoảng 80%. Nồng độ tối đa trong huyết tương (C max) thường đạt được khoảng một giờ sau khi dùng thuốc (dao động từ 0.5 đến 2 giờ) trong trạng thái nhịn ăn.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của roflumilast và chất chuyển hóa N-oxide của nó khoảng 99% và 97%, tương ứng. Thể tích phân bố của roflumilast sau liều đơn 500 mcg khoảng 2.9 L/kg.

Chuyển hóa

Roflumilast được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và CYP1A2.

Thải trừ

Thời gian bán thải của roflumilast khoảng 17 giờ.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời roflumilast với các chất ức chế CYP3A4 hoặc các chất ức chế kép CYP3A4 và CYP1A2 có thể làm tăng nồng độ roflumilast trong cơ thể và có thể dẫn đến tăng tác dụng phụ. Việc sử dụng các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh không được khuyến cáo vì có thể làm giảm hiệu quả điều trị của roflumilast.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng roflumilast ở những bệnh nhân có suy gan vừa và nặng (Child-Pugh B hoặc C).

Liều lượng & cách dùng

Liều duy trì của viên nén roflumilast là một viên 500 mcg mỗi ngày, có thể dùng với hoặc không có thức ăn. Bắt đầu điều trị với liều 250 mcg một lần mỗi ngày trong 4 tuần và tăng lên 500 mcg một lần mỗi ngày sau đó.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp (≥2%) bao gồm tiêu chảy, giảm cân, buồn nôn, đau đầu, đau lưng, cảm cúm, mất ngủ, chóng mặt và giảm cảm giác thèm ăn.

Lưu ý chung

Theo dõi cân nặng thường xuyên. Nếu có sự giảm cân không rõ nguyên nhân hoặc giảm cân đáng kể, cần đánh giá và xem xét ngừng sử dụng roflumilast.

Phụ nữ có thai

Chưa có đủ dữ liệu về an toàn khi sử dụng roflumilast trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú

Chưa có thông tin đầy đủ về việc roflumilast có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Lái xe & vận hành máy móc

Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do có thể gây chóng mặt.

Quá liều & xử trí

Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho roflumilast.

Quên liều & xử trí

Nếu quên liều, nên dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.