Pregabalin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pregabalin

Loại thuốc

Thuốc chống co giật và giảm đau thần kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Pregabalin có dạng viên nang và dung dịch uống với các hàm lượng phổ biến là 75 mg, 150 mg, 300 mg.

Chỉ định

• Điều trị đau thần kinh do tổn thương thần kinh.
• Điều trị rối loạn lo âu tổng quát.
• Điều trị co giật từng phần ở người lớn.

Dược lực học

Pregabalin là một đồng phân của axit gamma-aminobutyric (GABA), hoạt động bằng cách gắn vào kênh canxi phụ thuộc điện thế, làm giảm sự giải phóng các neurotransmitter như glutamate, norepinephrine và substance P, từ đó giảm đau và co giật.

Dược động học

Hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 1 giờ.

Phân bố

Pregabalin có thể phân bố rộng rãi trong cơ thể, với thể tích phân bố khoảng 0.5-1.0 L/kg. Liên kết với protein huyết tương khoảng 0-1%.

Chuyển hóa

Pregabalin không trải qua chuyển hóa đáng kể trong gan và chủ yếu được bài tiết dưới dạng không thay đổi qua thận.

Thải trừ

Thời gian bán thải của pregabalin khoảng 6.3 giờ. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Tương tác thuốc

• Có thể tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương khi dùng đồng thời với các thuốc an thần, rượu.
• Không có tương tác đáng kể với các thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc chống co giật khác.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với pregabalin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng

• Đau thần kinh: Bắt đầu với liều 75 mg/ngày, có thể tăng lên 150 mg/ngày sau 1 tuần.
• Rối loạn lo âu: Liều khởi đầu 150 mg/ngày, có thể tăng lên 600 mg/ngày.
• Co giật từng phần: Liều khởi đầu 150 mg/ngày, có thể tăng lên 600 mg/ngày.

Tác dụng phụ

• Chóng mặt, buồn ngủ, khô miệng, tăng cân, phù ngoại biên.

Lưu ý

Lưu ý chung

• Theo dõi các triệu chứng trầm cảm và ý nghĩ tự sát trong quá trình điều trị.
• Ngừng thuốc từ từ để tránh triệu chứng cai thuốc.

Phụ nữ có thai

• Chỉ sử dụng khi thật cần thiết, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Phụ nữ cho con bú

• Pregabalin có thể bài tiết qua sữa mẹ, cần thận trọng khi sử dụng.

Lái xe & vận hành máy móc

• Có thể gây chóng mặt và buồn ngủ, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều & xử trí

• Triệu chứng quá liều có thể bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, và lú lẫn. Xử trí triệu chứng và hỗ trợ y tế cần thiết.

Quên liều & xử trí

• Nếu quên liều, nên dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình. Không dùng gấp đôi liều.