Loperamide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loperamide

Loại thuốc

Thuốc chống tiêu chảy

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 2 mg
• Dung dịch uống: 1 mg/5 ml

Chỉ định

Loperamide được chỉ định để điều trị tiêu chảy cấp và mãn tính, bao gồm tiêu chảy do viêm ruột và tiêu chảy do thuốc kháng sinh.

Dược lực học

Loperamide là một thuốc đối kháng thụ thể opioid, tác động chủ yếu lên thụ thể μ trong ruột, làm giảm nhu động ruột và tăng thời gian lưu giữ chất lỏng trong ruột, từ đó giảm tần suất và độ nặng của tiêu chảy.

Dược động học

Hấp thu

Loperamide được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, với sinh khả dụng khoảng 0.3% do chuyển hóa lần đầu tại gan.

Phân bố

Loperamide gắn kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 95%) và phân bố rộng rãi trong mô, nhưng không qua được hàng rào máu-não.

Chuyển hóa

Loperamide chủ yếu được chuyển hóa qua gan bởi enzyme CYP3A4 và CYP2C8, tạo ra các metabolite không có hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Loperamide khoảng 10.8 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng metabolite.

Tương tác thuốc

• Các thuốc ức chế CYP3A4 (như ketoconazole, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ Loperamide trong huyết tương.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc gây ức chế thần kinh trung ương có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Chống chỉ định

• Dị ứng với Loperamide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiêu chảy do nhiễm khuẩn (như viêm ruột cấp do vi khuẩn).
• Tiêu chảy có máu hoặc sốt cao.

Liều lượng & cách dùng

• Người lớn: Khởi đầu 4 mg, sau đó 2 mg sau mỗi lần tiêu chảy, không vượt quá 8 mg/ngày.
• Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: 2 mg khởi đầu, sau đó 1 mg sau mỗi lần tiêu chảy, không vượt quá 6 mg/ngày.

Tác dụng phụ

• Táo bón
• Buồn nôn
• Đau bụng
• Khó chịu ở bụng

Lưu ý

Lưu ý chung

• Không sử dụng Loperamide lâu dài mà không có sự giám sát của bác sĩ.
• Theo dõi tình trạng tiêu chảy và ngừng thuốc nếu có dấu hiệu nhiễm khuẩn.

Phụ nữ có thai

• Chưa có đủ dữ liệu an toàn, nên chỉ sử dụng khi thật cần thiết và theo chỉ định của bác sĩ.

Phụ nữ cho con bú

• Loperamide có thể bài tiết qua sữa mẹ, nên cần thận trọng khi sử dụng.

Lái xe & vận hành máy móc

• Có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều & xử trí

Triệu chứng quá liều có thể bao gồm táo bón nặng, buồn ngủ, và ức chế hô hấp. Xử trí bao gồm rửa dạ dày và điều trị triệu chứng.

Quên liều & xử trí

Nếu quên liều, nên dùng ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều tiếp theo. Không dùng gấp đôi liều để bù.