Phenytoin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phenytoin

Loại thuốc

Thuốc chống co giật

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 100 mg, 300 mg
• Dung dịch tiêm: 50 mg/ml

Chỉ định

• Điều trị động kinh cục bộ và toàn thể.
• Phòng ngừa cơn co giật trong phẫu thuật não.

Dược lực học

Phenytoin là một thuốc chống co giật có tác dụng ức chế sự lan truyền của các xung động thần kinh bằng cách làm giảm tính dễ kích thích của tế bào thần kinh. Nó tác động chủ yếu lên kênh natri, làm giảm sự tái phân cực của màng tế bào.

Dược động học

Hấp thu

Phenytoin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 1-2 giờ khi dùng đường uống.

Phân bố

Phenytoin phân bố rộng rãi trong cơ thể, với thể tích phân bố khoảng 0.5-0.8 L/kg. Nó gắn kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 90%).

Chuyển hóa

Phenytoin chủ yếu được chuyển hóa ở gan thông qua enzym CYP2C9 và CYP2C19. Tốc độ chuyển hóa có thể thay đổi giữa các cá nhân.

Thải trừ

Thời gian bán hủy của phenytoin khoảng 22 giờ, nhưng có thể thay đổi tùy thuộc vào liều lượng và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân.

Tương tác thuốc

• Tăng cường tác dụng của thuốc chống đông máu (như warfarin).
• Giảm hiệu quả của thuốc tránh thai.
• Tương tác với các thuốc ức chế hoặc kích thích enzym gan.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với phenytoin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch nghiêm trọng.

Liều lượng & cách dùng

• Liều khởi đầu: 15-20 mg/kg/ngày, chia thành nhiều liều nhỏ.
• Liều duy trì: 300 mg/ngày, có thể điều chỉnh tùy theo nồng độ thuốc trong huyết tương.

Tác dụng phụ

• Buồn nôn, nôn.
• Chóng mặt, nhức đầu.
• Phát ban da, tăng trưởng mô mềm (hôi miệng, phì đại lợi).

Lưu ý

Lưu ý chung

• Theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương để điều chỉnh liều.
• Thận trọng ở bệnh nhân có bệnh gan hoặc thận.

Phụ nữ có thai

• Phenytoin có thể gây dị tật bẩm sinh; cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi sử dụng.

Phụ nữ cho con bú

• Phenytoin có thể bài tiết qua sữa mẹ; cần thận trọng khi sử dụng.

Lái xe & vận hành máy móc

• Có thể gây chóng mặt và buồn ngủ; nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều & xử trí

• Triệu chứng quá liều: nôn, chóng mặt, hôn mê.
• Xử trí: Ngừng thuốc, điều trị triệu chứng, có thể cần rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt tính.

Quên liều & xử trí

• Nếu quên liều, nên dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình. Không dùng gấp đôi liều.