Amitriptyline

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amitriptyline

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg
• Dung dịch tiêm: 10 mg/ml

Chỉ định

• Điều trị trầm cảm nặng.
• Điều trị đau thần kinh.
• Điều trị rối loạn lo âu.
• Phòng ngừa chứng đau nửa đầu.

Dược lực học

Amitriptyline là một thuốc chống trầm cảm ba vòng, hoạt động bằng cách ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine tại synapse, từ đó làm tăng nồng độ của các chất dẫn truyền thần kinh này trong não, giúp cải thiện tâm trạng và giảm triệu chứng trầm cảm.

Dược động học

Hấp thu

Amitriptyline được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 4-8 giờ.

Phân bố

Amitriptyline có thể phân bố rộng rãi trong các mô, với thể tích phân bố lớn. Nó gắn kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 95%).

Chuyển hóa

Amitriptyline được chuyển hóa chủ yếu tại gan qua quá trình oxy hóa và khử methyl, tạo ra các chất chuyển hóa có hoạt tính như nortriptyline.

Thải trừ

Thời gian bán thải của amitriptyline khoảng 10-50 giờ. Thuốc và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Tương tác thuốc

• Tăng nguy cơ tác dụng phụ khi kết hợp với các thuốc ức chế MAO.
• Tương tác với rượu có thể làm tăng tác dụng an thần.
• Các thuốc ức chế CYP2D6 có thể làm tăng nồng độ amitriptyline trong huyết tương.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với amitriptyline hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế MAO trong vòng 14 ngày trước đó.

Liều lượng & cách dùng

• Liều khởi đầu cho người lớn: 25-50 mg/ngày, có thể tăng dần lên đến 150 mg/ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng.
• Liều cho trẻ em: Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tác dụng phụ

• Khô miệng, táo bón, buồn nôn.
• Chóng mặt, buồn ngủ.
• Tăng cân, rối loạn tình dục.

Lưu ý

Lưu ý chung

• Theo dõi cẩn thận bệnh nhân trong giai đoạn đầu điều trị và khi thay đổi liều.
• Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc bệnh tim mạch.

Phụ nữ có thai

• Amitriptyline chỉ nên sử dụng trong thai kỳ khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ.

Phụ nữ cho con bú

• Amitriptyline có thể bài tiết qua sữa mẹ, cần thận trọng khi sử dụng.

Lái xe & vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây buồn ngủ, do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều & xử trí

Triệu chứng quá liều có thể bao gồm: nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, co giật. Xử trí bao gồm rửa dạ dày, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều & xử trí

Nếu quên liều, nên dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình. Không dùng gấp đôi liều.