Theophylline

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Theophylline

Loại thuốc

Thuốc giãn phế quản

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 100 mg, 200 mg, 300 mg
• Dung dịch tiêm: 25 mg/5 ml

Chỉ định

• Điều trị hen phế quản
• Điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)

Dược lực học

Theophylline là một chất ức chế phosphodiesterase, làm tăng nồng độ AMP vòng trong tế bào, dẫn đến giãn nở cơ trơn phế quản. Ngoài ra, theophylline còn có tác dụng chống viêm và tăng cường hoạt động của cơ hoành.

Dược động học

Hấp thu

Theophylline được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 1-2 giờ.

Phân bố

Theophylline phân bố rộng rãi trong cơ thể, với thể tích phân bố khoảng 0.4-0.6 L/kg. Nó có khả năng gắn kết với protein huyết tương khoảng 40-60%.

Chuyển hóa

Theophylline chủ yếu được chuyển hóa ở gan qua enzym cytochrome P450, đặc biệt là CYP1A2. Thời gian bán hủy của theophylline khoảng 8 giờ, nhưng có thể thay đổi tùy theo tình trạng sức khỏe và các yếu tố khác.

Thải trừ

Theophylline được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Khoảng 10% liều dùng được thải trừ dưới dạng không thay đổi.

Tương tác thuốc

• Các thuốc ức chế CYP1A2 (như cimetidine, fluoroquinolone) có thể làm tăng nồng độ theophylline trong huyết tương.
• Các thuốc kích thích CYP1A2 (như rifampicin, phenobarbital) có thể làm giảm nồng độ theophylline.

Chống chỉ định

• Dị ứng với theophylline hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử loạn nhịp tim nặng.

Liều lượng & cách dùng

• Người lớn: Liều khởi đầu thường là 300-600 mg/ngày, chia thành nhiều lần. Liều duy trì có thể điều chỉnh dựa trên nồng độ theophylline trong huyết tương.
• Trẻ em: Liều khởi đầu thường là 10 mg/kg/ngày, chia thành nhiều lần.

Tác dụng phụ

• Buồn nôn, nôn
• Đau đầu
• Mất ngủ
• Nhịp tim nhanh
• Lo âu

Lưu ý

Lưu ý chung

• Theo dõi nồng độ theophylline trong huyết tương để điều chỉnh liều dùng.
• Cần thận trọng ở bệnh nhân có bệnh gan hoặc thận.

Phụ nữ có thai

• Theophylline có thể được sử dụng trong thai kỳ nhưng cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ.

Phụ nữ cho con bú

• Theophylline có thể bài tiết qua sữa mẹ, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Lái xe & vận hành máy móc

• Theophylline có thể gây ra tác dụng phụ như chóng mặt, do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều & xử trí

Triệu chứng quá liều có thể bao gồm buồn nôn, nôn, lo âu, nhịp tim nhanh. Xử trí bao gồm ngừng thuốc, theo dõi triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Quên liều & xử trí

Nếu quên liều, nên dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình. Không dùng gấp đôi liều.