Gabapentin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gabapentin

Loại thuốc

Thuốc chống co giật và giảm đau thần kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Gabapentin có dạng viên nén, viên nang và dung dịch uống với các hàm lượng phổ biến là 100 mg, 300 mg, và 400 mg.

Chỉ định

• Điều trị co giật cục bộ ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên.
• Điều trị đau thần kinh do herpes zoster (đau dây thần kinh) ở người lớn.
• Điều trị đau thần kinh mạn tính không do herpes zoster.

Dược lực học

Gabapentin là một thuốc chống co giật, hoạt động bằng cách gắn vào các kênh canxi phụ thuộc điện thế, làm giảm sự phóng thích của các neurotransmitter gây kích thích, từ đó giảm co giật và đau.

Dược động học

Hấp thu

Gabapentin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nhưng sinh khả dụng giảm khi liều tăng. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2-3 giờ.

Phân bố

Gabapentin có thể phân bố rộng rãi trong các mô, với thể tích phân bố khoảng 57 lít. Liên kết với protein huyết tương thấp (khoảng 3%).

Chuyển hóa

Gabapentin không trải qua chuyển hóa đáng kể ở gan. Phần lớn thuốc được bài tiết dưới dạng không thay đổi qua thận.

Thải trừ

Thời gian bán thải của gabapentin khoảng 5-7 giờ. Thải trừ chủ yếu qua thận, do đó cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Tương tác thuốc

Gabapentin có thể tương tác với một số thuốc khác như thuốc chống co giật khác, thuốc ức chế thần kinh trung ương, và thuốc có tác dụng làm giảm chức năng thận. Cần thận trọng khi phối hợp.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với gabapentin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với thuốc.

Liều lượng & cách dùng

• Liều khởi đầu thường là 300 mg/ngày, có thể tăng dần tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.
• Liều tối đa có thể lên đến 3600 mg/ngày, chia thành 3 lần.

Tác dụng phụ

• Mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ.
• Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn.
• Phản ứng dị ứng như phát ban, ngứa.

Lưu ý

Lưu ý chung

• Theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân sử dụng gabapentin, đặc biệt là ở người cao tuổi hoặc có bệnh lý thận.

Phụ nữ có thai

• Gabapentin chỉ nên sử dụng trong thai kỳ khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Phụ nữ cho con bú

• Gabapentin được bài tiết vào sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng ở phụ nữ cho con bú.

Lái xe & vận hành máy móc

• Gabapentin có thể gây chóng mặt và buồn ngủ, do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều & xử trí

Triệu chứng quá liều có thể bao gồm buồn ngủ, chóng mặt, và rối loạn tiêu hóa. Xử trí bao gồm rửa dạ dày và điều trị triệu chứng.

Quên liều & xử trí

Nếu quên liều, nên dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch trình. Không dùng gấp đôi liều.